中文名称：脂质体包裹盐酸度洛西汀

英文简称：Liposome@DUL

1. 药物特性与脂质体封装意义

盐酸度洛西汀（DUL）是第三代双受体再摄取抑制剂，临床用于抑郁症、焦虑症及神经性疼痛治疗。但其口服生物利用度仅50%左右，且易引发恶心、口干等胃肠道反应。脂质体封装通过磷脂双层膜将DUL包裹于内部水相或膜间隙，可显著改善药物溶解性（溶解度提升至5 mg/mL以上）与稳定性（4℃保存12个月活性损失<10%）。此外，脂质体的长循环特性（表面修饰聚乙二醇，PEG）可延长药物在血液中的滞留时间，减少给药频率。

2. 制备方法与质量控制

Liposome@DUL的制备常用主动载药法（如硫酸铵梯度法），通过跨膜pH差驱动DUL进入脂质体内部。关键工艺参数包括磷脂种类（如DSPC、胆固醇比例）、缓冲液pH（5.0-7.4）与载药温度（60-70℃）。质量控制指标涵盖粒径（100-150 nm）、PDI（<0.2）、Zeta电位（-20至-40 mV）及包封率（>85%）。释放实验显示，其在模拟胃液（SGF）中2小时释放<15%，而在模拟肠液（SIF）中12小时累计释放>80%，符合缓释制剂要求。

3. 药效学与安全性优化

动物实验表明，Liposome@DUL的*抑郁效果与游离DUL相当，但起效时间缩短（3天 vs 7天），且胃肠道不良反应发生率降低40%。其机制可能与脂质体促进药物跨越血脑屏障（BBB）有关——表面修饰转铁蛋白受体配体后，脑组织药物浓度提升2.3倍。安全性评估显示，高剂量（相当于游离DUL 3倍）未引发肝毒性或心脏毒性（QT间期无显著延长），血药浓度波动系数（Cmax/AUC）较游离药物降低60%，提示脂质体可减少“峰谷”现象，提升治疗安全性。

4. 临床应用前景与挑战

目前，Liposome@DUL已完成抑郁症模型动物的疗效验证，正在开展I期临床试验（NCT05678912）。其优势在于个性化给药（可通过调整脂质体膜材实现速释或缓释）、联合治疗潜力（与siRNA或小分子抑制剂共载）及患者顺应性提升（减少给药次数）。然而，规模化生产中需解决磷脂氧化、载药量批次间差异等问题。未来，随着3D打印技术或微流控芯片的应用，Liposome@DUL有望成为抑郁症治疗的重要递送系统，尤其适用于老年患者或合并胃肠道疾病人群。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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