产品名称：N-DBCO-N-bis（PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE），N-二苯并环辛炔-N-双（二聚乙二醇-酰胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E）

该分子是典型的抗体药物偶联物（ADC）核心构建单元，结构设计高度集成化，每个片段均承担关键功能：N 端的二苯并环辛炔（DBCO）是点击化学的高效反应基团，无需金属催化剂即可与叠氮基团发生 SPAAC 反应，其环张力驱动的反应特性使其能在生理环境中快速、特异性地与带有叠氮标记的抗体偶联，避免多步反应对抗体活性的破坏。

中间的 PEG 链段（PEG2 - 酰胺 - PEG4）是连接 DBCO 与细胞毒性载荷的关键间隔区：PEG（聚乙二醇）具有优异的亲水性、生物相容性和柔韧性，可显著降低 ADC 分子的免疫原性，减少在体内的非特异性吸附；不同聚合度的 PEG（二聚与四聚）组合，既能保证分子的水溶性，又能调节 DBCO 与载荷之间的空间距离，避免各功能片段之间的空间位阻影响反应效率。酰胺键则进一步增强了 PEG 链与两端基团连接的稳定性，确保在血液循环中不会发生非特异性断裂。

Val-cit（缬氨酸 - 瓜氨酸）是经典的酶响应性二肽连接子，具有严格的底物特异性 —— 仅能被肿瘤细胞内溶酶体中的组织蛋白酶 B 识别并水解。正常细胞内组织蛋白酶 B 表达量极低，因此该二肽连接子可确保 ADC 在血液循环中保持稳定，只有进入肿瘤细胞后才会触发载荷释放，显著提升 ADC 的治疗窗。

PAB（对氨基苄醇）是 “自毁型” 间隔区，当 Val-cit 被水解后，PAB 会发生 1,6 - 消除反应，自动断裂并释放出游离的 MMAE（单甲基澳瑞他汀 E）。MMAE 是强效的微管蛋白抑制剂，能通过抑制微管聚合阻止细胞分裂，其细胞毒性极强（IC₅₀值可达 pM 级别），是 ADC 中常用的高效杀伤载荷。

该试剂的核心优势在于 “特异性偶联 - 靶向递送 - 酶促释放 - 高效杀伤” 的完整功能链，专门用于构建靶向肿瘤的 ADC 药物：通过 DBCO 与抗体偶联，借助抗体的特异性识别能力将 MMAE 递送至肿瘤细胞，在细胞内酶解后释放载荷，实现对肿瘤细胞的精准杀伤，同时降低对正常组织的损伤，目前已在恶性淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤的靶向治疗研究中广泛应用。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月18日