产品名称：Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE（1492056-71-9），氨基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E

该试剂是抗体药物偶联物（ADC）的核心功能单元，与 Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 的核心差异在于反应官能团的替换，将叠氮基改为氨基（-NH₂），适配不同的偶联反应需求。氨基作为经典的亲核官能团，具有广泛的反应适用性，可与生物分子中多种活性基团发生特异性反应，尤其适合与抗体上的羧基（经 EDC/NHS 活化后）发生酰胺化反应，或与异硫氰酸酯、醛基等官能团反应，为 ADC 的构建提供多样化的偶联路径，无需依赖点击化学，适合传统偶联工艺的规模化生产。

四聚乙二醇（PEG4）链段的功能与此前一致，作为间隔区发挥关键作用：亲水性的 PEG4 可显著改善 MMAE 的疏水特性，避免 ADC 分子在血液循环中聚集，提升制剂稳定性；柔性链结构能调节氨基与二肽连接子之间的空间距离，避免空间位阻影响偶联效率和抗体的抗原结合活性；同时，PEG4 的生物相容性可降低 ADC 的免疫原性，减少非特异性吸附，延长体内循环时间。

Val-cit（缬氨酸 - 瓜氨酸）二肽连接子和 PAB（对氨基苄醇）自毁间隔区构成 “酶促响应释放系统”：仅在肿瘤细胞内溶酶体的组织蛋白酶 B 作用下，Val-cit 被特异性水解，触发 PAB 的 1,6 - 消除反应，高效释放游离 MMAE。MMAE 作为强效微管蛋白抑制剂，通过破坏微管聚合导致肿瘤细胞凋亡，IC₅₀值低至 pM 级别，确保杀伤效果。

该试剂的核心优势在于偶联灵活性与靶向杀伤的结合，适用于无法进行炔基修饰的抗体或传统偶联工艺：可通过氨基与抗体的羧基或活化后的官能团偶联，构建均一性良好的 ADC，尤其适合针对实体瘤（如结直肠癌、胰腺癌）的靶向治疗研发，目前已在 ADC 药物的工业化生产中得到应用，兼顾生产效率与治疗效果。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月18日