产品名称：Gly3-VC-PAB-MMAE（2684216-48-4），三甘氨酸-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E

该试剂是 ADC 药物的载荷单元，核心改进在于引入三甘氨酸（Gly3）链段，优化了偶联效率与生物相容性。三甘氨酸作为柔性连接臂，具有良好的亲水性和柔韧性，一方面可作为氨基反应位点的延伸链，为抗体偶联提供充足的空间，避免空间位阻影响偶联效率；另一方面，其亲水性可改善整个分子的水溶性，减少 MMAE 疏水导致的聚集，提升 ADC 制剂的稳定性。

Val-cit（缬氨酸 - 瓜氨酸）二肽连接子与 PAB 自毁间隔区构成经典的酶响应释放系统，保持了严格的肿瘤特异性：仅在肿瘤细胞内溶酶体的组织蛋白酶 B 作用下，Val-cit 被水解，触发 PAB 的 1,6 - 消除反应，释放游离 MMAE。与传统连接子相比，Gly3 的引入并未影响 Val-cit 的酶解特异性，正常细胞内组织蛋白酶 B 表达量低，试剂仍保持稳定，确保治疗窗的安全性。

MMAE 作为强效细胞毒性载荷，通过抑制微管聚合阻止肿瘤细胞分裂，其细胞毒性（IC₅₀值 0.1-10 pM）不受 Gly3 链段影响，可高效杀伤多种实体瘤细胞（如乳腺癌、肺癌）和血液肿瘤细胞。

该试剂的核心优势在于偶联灵活性与杀伤效率的平衡：三甘氨酸的氨基可与抗体的羧基（经活化后）或其他活性基团偶联，适配多种偶联工艺；同时，柔性链结构可减少偶联后对抗体抗原结合活性的影响，确保 ADC 的靶向识别能力。目前已广泛应用于 ADC 药物研发，尤其适合针对高表达组织蛋白酶 B 的肿瘤类型，如胰腺癌、结直肠癌等。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月18日