产品名称：Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE（1350456-56-2），芴甲氧羰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E

该试剂是抗体药物偶联物（ADC）的关键前体单元，核心结构亮点在于引入芴甲氧羰基（Fmoc）作为氨基保护基团，适配固相合成与精准偶联需求。Fmoc 基团具有独特的酸稳定性与碱敏感性 —— 在中性和酸性环境中保持稳定，仅在碱性条件（如哌啶溶液）下可高效脱保护，释放游离氨基，这一特性使其可用于多肽固相合成中逐步构建 Val-Cit-PAB-MMAE 链段，或在 ADC 偶联前实现氨基的可控激活，避免提前反应导致的聚集或活性损失。

Val-cit 二肽连接子与 PAB 自毁间隔区构成经典的肿瘤特异性释放系统，延续了酶响应特性：仅在肿瘤细胞内溶酶体的组织蛋白酶 B 作用下，Val-cit 肽键水解，触发 PAB 的 1,6 - 消除反应，快速释放游离 MMAE。MMAE 作为强效微管蛋白抑制剂，IC₅₀值低至 pM 级别，可高效诱导肿瘤细胞凋亡，且 Fmoc 脱保护后不影响其细胞毒性。

分子设计兼顾了合成灵活性与产品均一性：Fmoc 保护基的引入使试剂可通过固相合成技术实现规模化制备，纯度易控制；脱保护后释放的氨基可与抗体上的羧基（经 EDC/NHS 活化）或其他活性基团发生酰胺化反应，构建均一性良好的 ADC。该试剂特别适合需要精准控制偶联位点的 ADC 研发，可有效降低因随机偶联导致的药物抗体比率（DAR）异质性，提升 ADC 的药代动力学稳定性与治疗效果，目前已广泛应用于乳腺癌、胃癌等实体瘤的 ADC 药物研发中。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月18日