产品名称：endo BCN-(PEG)3-VC-PAB-MMAE，内型双环 [6.1.0] 壬炔-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E

该试剂是 ADC 药物的高效点击偶联型功能单元，核心结构集成了高效偶联、靶向释放与强效杀伤功能：内型双环 [6.1.0] 壬炔（endo BCN）是点击化学中的高效反应基团，相较于 DBCO，其环张力更高，与叠氮基的反应速率更快（二级速率常数可达 10⁴ M⁻¹s⁻¹），且反应特异性极强，无需金属催化剂，可在生理环境中快速与带有叠氮标记的抗体发生环加成反应，实现 ADC 的高效偶联，避免对抗体活性的破坏。

三聚乙二醇（PEG3）链段作为间隔区，具有良好的亲水性、生物相容性与柔韧性：可改善分子的水溶性，避免 MMAE 疏水导致的聚集；调节 BCN 与 Val-cit 连接子之间的空间距离，避免空间位阻影响偶联效率与抗体的抗原结合活性；同时，PEG3 的生物相容性可降低 ADC 的免疫原性，延长体内循环时间。

Val-cit 二肽连接子与 PAB 自毁间隔区构成肿瘤特异性释放系统：仅在肿瘤细胞内溶酶体的组织蛋白酶 B 作用下，Val-cit 水解，触发 PAB 的 1,6 - 消除反应，释放游离 MMAE。MMAE 的强效细胞毒性（IC₅₀值 pM 级别）可确保对肿瘤细胞的高效杀伤。

该试剂的核心优势在于偶联效率与靶向效果的双重提升：endo BCN 的高反应活性可缩短偶联时间、提高偶联转化率，适合规模化生产；PEG3 间隔区优化了 ADC 的理化性质；酶响应释放系统确保了治疗安全性。目前已广泛应用于 ADC 药物研发，尤其适合需要快速偶联、高均一性的 ADC 制备，在多种实体瘤与血液肿瘤的靶向治疗中具有重要应用前景。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月18日