胆酸修饰负载水飞蓟宾和阿霉素的脂质体

CA-Liposome@SLB/DOX

胆酸修饰负载水飞蓟宾和阿霉素的脂质体（CA-Liposome@SLB/DOX） 是一种面向肝脏靶向与肿瘤联合治疗研究的多功能纳米给药系统。该产品以生物相容性优异的脂质体为基础载体，通过在脂质体表面引入胆酸（Cholic Acid，CA）修饰，实现对肝细胞及肝肿瘤组织的主动靶向递送，并协同包载天然植物来源的保肝活性成分水飞蓟宾（Silibinin，SLB）与经典蒽环类化疗药物阿霉素（Doxorubicin，DOX），在提高*肿瘤疗效的同时有效降低化疗相关毒副作用。

一、研发背景与设计理念

肝脏是药物代谢和解毒的核心器官，也是多种肿瘤和慢性疾病的高发部位。阿霉素作为广谱*肿瘤药物，具有显著的细胞毒作用，但其心脏毒性、肝毒性及非特异性分布严重限制了临床应用剂量和治疗周期。水飞蓟宾是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素类化合物，具有*氧化、*炎、*纤维化和明确的肝保护作用，在肝损伤防治领域应用广泛。

CA-Liposome@SLB/DOX 的设计理念在于：

利用胆酸的肝靶向特性提高脂质体在肝组织中的富集；

通过脂质体实现阿霉素的准递送与缓释；

借助水飞蓟宾的保肝和*氧化作用，缓解阿霉素诱导的肝毒性与系统毒副反应；

构建一种兼具治疗协同与安全性提升的联合给药纳米平台。

二、产品结构与制剂组成

CA-Liposome@SLB/DOX 采用经典磷脂双分子层结构，通常由氢化大豆磷脂（HSPC）或蛋黄磷脂（EPC）与胆固醇共同构建稳定的脂质体骨架。

阿霉素主要包载于脂质体水相核心或通过跨膜 pH 梯度方式高效包封；

水飞蓟宾作为疏水性小分子，可稳定嵌入脂质双层疏水区；

胆酸通过共价或疏水插入方式修饰于脂质体表面，使其具备肝靶向识别能力。

该结构实现了两种理化性质差异显著药物的协同包载，并保证体系整体的稳定性与可重复性。

三、胆酸修饰的肝靶向优势

胆酸是胆汁酸家族的重要成员，在肝脏和肠肝循环系统中具有天然的生理作用。胆酸修饰脂质体在体内表现出以下优势：

肝细胞主动识别与摄取

胆酸可与肝细胞表面的胆汁酸转运体（如 NTCP、OATP）相互作用，促进脂质体在肝组织中的主动富集。

提高肝肿瘤部位药物浓度

在肝癌及相关模型中，有助于提高阿霉素在肿瘤组织内的有效浓度。

降低非靶组织暴露

减少药物在心脏等敏感器官中的分布，从而降低系统毒性。

四、联合载药的协同治疗优势

1. *肿瘤与保肝协同

阿霉素发挥强效*肿瘤作用，水飞蓟宾通过*氧化和膜稳定作用减轻化疗引起的肝损伤，实现“治疗 + 保护”的协同模式。

2. 改善肿瘤微环境

水飞蓟宾可抑制炎症因子释放和氧化应激反应，为阿霉素的*肿瘤作用提供更有利的微环境。

3. 优化药代动力学行为

脂质体递送显著延长两种药物的体内循环时间，减少血药浓度峰谷波动。

五、脂质体递送系统的综合优势

高包封率与稳定性：双药包载效率高，长期储存不易泄漏

良好的生物相容性：脂质体材料安全、毒性低

可控释放特性：实现持续释放，提升治疗效果

高度可定制化：粒径、胆酸修饰密度及药物比例均可调控

六、主要应用领域

肝癌靶向治疗与联合用药研究

化疗药物肝毒性机制与防护研究

肝脏靶向纳米药物递送体系开发

中西药联合纳米制剂研究

肿瘤准治疗与安全性评价

七、技术参数（可按需求定制）

平均粒径：90–160 nm

多分散指数（PDI）：< 0.25

包封率：SLB ≥ 80%，DOX ≥ 85%

表面修饰：胆酸（CA）

分散介质：PBS / 生理盐水

保存条件：4 ℃ 避光保存

八、总结

CA-Liposome@SLB/DOX 通过胆酸介导的肝靶向机制，将阿霉素的高效*肿瘤作用与水飞蓟宾的显著保肝活性有机结合，在提高治疗效果的同时有效降低化疗相关毒副反应。该产品为肝癌及肝脏相关疾病的联合治疗研究提供了一种安全、可控、可拓展的纳米递送平台，在准肿瘤治疗与纳米医学领域具有重要研究和应用价值。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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