产品名称：naltrexone-Botin，生物素-纳曲酮的偶联机制与合成策略

1. 核心结构与功能模块

纳曲酮（Naltrexone）

化学特性：阿片受体拮抗剂，化学结构基于羟氢吗啡酮骨架，含多个手性中心，对μ、δ、κ阿片受体具有高亲和力。其抗肿瘤机制涉及抑制PI3K/AKT/mTOR通路，低剂量可激活M1型巨噬细胞并诱导凋亡（如结直肠癌模型中联合顺铂缩小肿瘤体积）。

生物活性：保留受体结合能力，用于戒毒、酒精依赖及癌症辅助治疗；抗*特性使其成为生物农药潜在成分。

生物素（Biotin）

标记特性：含噻吩环与尿素侧链，羧基端可与链霉亲和素形成高亲和力复合物（解离常数10⁻¹⁵ mol/L）。作为羧化酶辅因子，参与基因表达调控及蛋白质翻译后修饰追踪。

功能扩展：通过PEG链或靶向配体（如抗体）修饰，实现纳米载体靶向递送及多模态成像（如荧光/放射标记）。

偶联结构

连接方式：通过酰胺键/酯键共价偶联，或点击化学（如DBCO-N₃与叠氮基团环加成）。连接臂（如PEG链）减少空间位阻，保留受体结合活性与生物素标记功能。

稳定性：生理pH下化学稳定，可长期储存；水溶液中溶解性良好，避免疏水聚集。

2. 偶联机制与合成策略

化学键合路径

酰胺键形成：生物素-NHS酯与纳曲酮氨基在EDC/NHS催化下亲核取代，pH 8.0-9.0、室温反应1-4小时。

酯键偶联：酸催化下纳曲酮羧基与生物素羟基直接反应，控制温度＜60℃防止副反应。

点击化学：无铜环加成反应（如DBCO-N₃与叠氮基团）实现高效特异性连接，避免金属催化剂毒性。

合成路径

两步法：纳曲酮引入活性基团（如氨基）后，与生物素衍生物反应。例如，生物素-NHS酯与纳曲酮氨基形成稳定酰胺键。

模块化设计：通过替换生物素标签或调整偶联位点实现功能多样化（如荧光探针、靶向载体）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

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DSPE-DBCO丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-二苯环辛炔/磷脂-二苯环辛炔/DBCO-DSPE/磷脂偶联二苯环辛炔DBCO