一、产品概述

聚乙二醇修饰负载槲皮素和阿霉素的脂质体（PEG-Liposome@DOX/QU） 是一种基于脂质体纳米载体的协同给药系统，通过在脂质体表面引入聚乙二醇（PEG）形成“隐形”修饰结构，同时包载经典化疗药物 阿霉素（Doxorubicin, DOX） 与天然黄酮类化合物 槲皮素（Quercetin, QU）。该体系旨在实现多药协同递送、提高药物稳定性和肿瘤靶向富集能力，并降低阿霉素相关的系统毒性，广泛适用于肿瘤治疗机制研究、纳米药物递送及联合治疗策略评估。

二、设计理念与组成结构

1. 脂质体载体基础

脂质体由磷脂分子在水相中自组装形成双分子层囊泡，具有良好的生物相容性和生物可降解性。其内部水相可负载亲水性药物，脂质双层可包埋疏水性或两亲性分子，是目前成熟、具临床转化潜力的纳米递送体系之一。

2. PEG 表面修饰

聚乙二醇（PEG）通过插入或接枝方式修饰于脂质体表面，可在颗粒周围形成稳定的水化层，从而：

减少血浆蛋白吸附

抑制单核吞噬系统（MPS）清除

延长体内循环时间

提高肿瘤组织被动靶向能力（EPR 效应）

PEG 修饰后的脂质体常被称为“长循环脂质体”或“隐形脂质体”。

3. 药物组成与协同设计

阿霉素（DOX）：广谱*肿瘤药物，具有明确的细胞毒作用，但存在心脏毒性和耐药问题。

槲皮素（QU）：天然多酚类化合物，具有*氧化、*炎、*肿瘤及逆转多药耐药（MDR）等生物活性。

通过共载 DOX 与 QU，可在细胞内产生协同作用：一方面增强肿瘤杀伤效果，另一方面降低 DOX 相关毒副作用并改善耐药现象。

三、制备原理与工艺特点

PEG-Liposome@DOX/QU 通常采用 薄膜水化法结合主动/被动包封策略 制备：

脂质溶解与薄膜形成

将磷脂、胆固醇及 PEG-修饰脂质溶解于有机溶剂中，旋转蒸发形成均匀脂质薄膜。

水化与药物包载

采用含 DOX 的缓冲溶液水化薄膜，同时将疏水性的槲皮素嵌入脂质双层中。

粒径调控与均一化

通过超声或挤出技术获得粒径分布均匀的纳米脂质体。

纯化与表征

去除未包封药物，终获得稳定的 PEG 修饰双药共载脂质体体系。

四、作用机制与功能优势

1. 多药协同*肿瘤机制

DOX 通过嵌入 DNA 并抑制拓扑异构酶Ⅱ发挥细胞毒作用

QU 可调控细胞凋亡通路、抑制氧化应激并干预耐药相关信号通路

二者协同可增强肿瘤细胞杀伤效果

2. 提高药物稳定性与生物利用度

脂质体包载可有效防止 DOX 和 QU 在体液中的快速降解或非特异性分布，提高有效浓度维持时间。

3. 降低系统毒性

PEG 修饰与脂质体包封可减少阿霉素在心脏等非靶组织的暴露，改善其安全性窗口。

五、主要性能指标（参考）

项目 指标范围

平均粒径 80–150 nm

PDI ≤ 0.2

Zeta 电位 −10 ～ −25 mV

DOX 包封率 ≥ 80%

QU 包封率 ≥ 60%

药物负载量 5–15%

外观 均一乳白或淡红色分散液

pH 6.5–7.4

六、应用领域

肿瘤联合化疗研究

用于评价 DOX 与 QU 协同*肿瘤效果及给药比例优化。

耐药机制与逆转研究

探究槲皮素在降低多药耐药（MDR）中的作用机制。

纳米药物递送系统研究

作为经典 PEG 脂质体模型，用于载体行为、药代动力学和组织分布研究。

体内/体外*肿瘤实验

适用于细胞实验、小动物成像与疗效评价研究。

七、产品优势总结

双药协同，疗效增强

PEG 修饰，长循环稳定性优异

生物相容性好，安全性高

粒径与载药量可调，适配多种研究需求

适用于基础研究与转化医学探索

八、储存与使用建议

建议 4 ℃ 避光保存

避免反复冻融

使用前轻柔混匀

光敏与细胞实验需设置空白脂质体及游离药物对照

九、总结

PEG-Liposome@DOX/QU 通过将经典化疗药物与天然活性分子整合于 PEG 修饰脂质体平台，实现了高效、稳定、低毒性的协同递送，为肿瘤联合治疗和纳米药物研发提供了一种具有广泛应用前景的研究工具。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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