一、产品概述

负载 7-乙基-10-羟基喜树碱和雷公藤红素的脂质体（SN38/CEL@Liposome） 是一种基于脂质体纳米载体构建的双药协同递送系统。该产品以生物相容性良好的磷脂为基础材料，将高效*肿瘤药物 7-乙基-10-羟基喜树碱（SN38） 与天然活性小分子 雷公藤红素（Celastrol，CEL） 共包载于脂质体结构中，显著改善两种药物的水溶性和体内稳定性，并通过协同作用增强*肿瘤疗效、降低单药用量及毒副反应。

SN38/CEL@Liposome 适用于肿瘤联合治疗研究、纳米药物递送机制探索以及新型*肿瘤给药体系的开发，在基础研究和转化医学领域均具有重要应用价值。

二、设计理念与结构组成

1. 脂质体载体平台

脂质体是由磷脂分子在水相中自组装形成的双分子层囊泡结构，其组成与生物膜高度相似，具有良好的生物相容性、生物可降解性和较低免疫原性。脂质体的疏水性脂质双层适合包载疏水性药物，而内部水相可负载亲水性分子，是多药共载的理想纳米递送平台。

2. 负载药物特性

7-乙基-10-羟基喜树碱（SN38）

SN38 是伊立替康的活性代谢产物，属于拓扑异构酶 I 抑制剂，具有强的*肿瘤活性。其通过抑制 DNA 复制和转录过程，诱导肿瘤细胞凋亡。然而，SN38 水溶性差、体内稳定性有限，严重制约了其直接应用。

雷公藤红素（CEL）

雷公藤红素是一种来源于中药雷公藤的天然三萜类化合物，具有*肿瘤、*炎、*血管生成及调控肿瘤相关信号通路等多种生物活性。CEL 可干预 NF-κB、HSP90、PI3K/Akt 等信号通路，在抑制肿瘤生长和克服耐药方面表现突出，但其毒性和溶解性问题亦限制了应用。

通过脂质体共载 SN38 与 CEL，可在改善药代动力学行为的同时，实现机制互补和疗效协同。

三、制备原理与工艺特点

SN38/CEL@Liposome 通常采用 薄膜水化法结合纳米化处理 制备，工艺成熟、可重复性强：

脂质薄膜形成

将磷脂、胆固醇及两种疏水性药物溶解于有机溶剂中，经旋转蒸发去除溶剂，形成均匀脂质薄膜。

水化与囊泡形成

采用适宜缓冲液水化脂质薄膜，使脂质自组装形成多层或单层脂质体结构。

粒径控制与均一化

通过超声处理或膜挤出技术，获得粒径分布均一、稳定性良好的纳米脂质体。

纯化与表征

去除未包封药物，获得高包封率的 SN38/CEL 共载脂质体体系。

四、作用机制与功能特性

1. 协同*肿瘤作用机制

SN38 通过抑制拓扑异构酶 I，直接阻断肿瘤细胞 DNA 复制，诱导细胞凋亡；

CEL 通过调控多条肿瘤相关信号通路，抑制肿瘤增殖、血管生成并增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性；

二者协同可实现多靶点干预，增强整体*肿瘤效果。

2. 提高稳定性与生物利用度

脂质体包载显著改善 SN38 和 CEL 的溶解性，减少体内非特异性分布，提高药物在血液循环中的稳定性。

3. 降低系统毒性

通过纳米递送方式降低游离药物峰值浓度，有助于减少对正常组织的损伤，提高治疗安全性。

五、主要性能指标（参考）

项目 指标范围

平均粒径 80–150 nm

多分散指数（PDI） ≤ 0.2

Zeta 电位 −10 ～ −30 mV

SN38 包封率 ≥ 70%

CEL 包封率 ≥ 65%

药物负载量 5–15%

外观 乳白色或淡黄色均一分散液

pH 6.5–7.4

六、应用领域

肿瘤联合治疗研究

用于评估 SN38 与 CEL 的协同*肿瘤效果及给药比例优化。

耐药机制与逆转研究

探索 CEL 在增强 SN38 疗效、克服耐药方面的作用机制。

纳米药物递送系统研究

作为经典双疏水药物共载脂质体模型，用于载体结构与体内行为研究。

体内外药效评价

适用于肿瘤细胞模型和小动物模型中的疗效与安全性研究。

七、产品优势总结

双药协同，疗效增强

显著改善 SN38 与 CEL 的溶解性和稳定性

生物相容性好，安全性较高

工艺成熟，参数可调

适合基础研究与转化研究双重需求

八、储存与使用建议

建议 4 ℃ 避光保存

避免反复冻融和剧烈振荡

使用前轻轻混匀

体内实验前需进行剂量与安全性评估

九、总结

SN38/CEL@Liposome 通过将高效化疗药物与天然活性分子整合于脂质体纳米平台，实现了多靶点协同*肿瘤和递送性能优化，为新型*肿瘤联合治疗和纳米药物研发提供了一种具有重要研究价值的载体体系。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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