负载依达拉奉和人参皂苷 Rh2 的脂质体纳米颗粒

EDV/Rh2@Liposome

一、产品概述

负载依达拉奉和人参皂苷 Rh2 的脂质体纳米颗粒（EDV/Rh2@Liposome） 是一种基于脂质体纳米递送平台构建的双药协同给药系统。该产品以生物相容性优良的磷脂材料为载体，将经典自由基清除剂 依达拉奉（Edaravone，EDV） 与具有多重生物活性的天然皂苷 人参皂苷 Rh2 协同包载于脂质体结构中，显著改善两种药物的体内稳定性、生物利用度及组织递送效率。

EDV/Rh2@Liposome 通过将氧化与细胞调控类活性分子有机结合，可用于神经保护、炎与肿瘤机制研究、联合给药策略探索及纳米药物递送体系开发，在基础研究和转化医学领域具有广阔应用前景。

二、设计理念与结构组成

1. 脂质体纳米载体平台

脂质体是由磷脂分子在水相环境中自组装形成的双分子层囊泡，其结构与生物细胞膜高度相似，具有良好的生物相容性、低免疫原性和可降解性。脂质体可同时包载亲水性与疏水性药物，是实现多药协同递送的理想纳米平台。

在 EDV/Rh2@Liposome 中：

依达拉奉 主要分布于脂质体的水相核心；

人参皂苷 Rh2 可嵌入脂质双层或界面区域；

从而实现空间分隔与协同释放。

2. 药物组成与功能特点

依达拉奉（EDV）

EDV 是一种临床应用成熟的自由基清除剂，具有强氧化能力，可有效清除羟自由基和脂质过氧化产物，广泛用于神经损伤、缺血再灌注损伤及炎症相关疾病研究。但其体内半衰期短、分布受限。

人参皂苷 Rh2

Rh2 是人参中的稀有皂苷成分，具有诱导细胞凋亡、调节免疫反应、炎及肿瘤等多重生物活性，但水溶性差、体内利用率低。

通过脂质体共载，可实现氧化保护与细胞调控的协同作用。

三、制备原理与工艺特点

EDV/Rh2@Liposome 通常采用 薄膜水化法结合纳米化处理工艺 制备，工艺稳定、重复性良好。

脂质薄膜构建

将磷脂、胆固醇及 Rh2 溶解于有机溶剂中，旋转蒸发去除溶剂，形成均匀脂质薄膜。

水化与 EDV 包载

采用含 EDV 的缓冲溶液水化脂质薄膜，使脂质自组装形成包载药物的脂质体。

粒径调控

通过超声或膜挤出技术，获得粒径均一、分散性良好的纳米脂质体。

纯化与表征

去除未包封药物，获得稳定的双药共载脂质体纳米颗粒。

四、作用机制与功能特性

1. 协同生物学作用机制

EDV 清除过量活性氧（ROS），减轻氧化应激损伤；

Rh2 调控细胞凋亡、炎症反应及相关信号通路；

二者协同有助于改善病理微环境，提高整体干预效果。

2. 改善药物稳定性与生物利用度

脂质体包载可有效防止 EDV 快速代谢和 Rh2 非特异性分布，延长药物在体内的有效作用时间。

3. 降低系统毒性

通过纳米递送方式降低游离药物峰值浓度，减少对正常组织的刺激和潜在毒副作用。

五、主要性能指标（参考）

项目 指标范围

平均粒径 80–160 nm

多分散指数（PDI） ≤ 0.25

Zeta 电位 −10 ～ −30 mV

EDV 包封率 ≥ 70%

Rh2 包封率 ≥ 60%

药物负载量 5–15%

外观 乳白色或淡黄色均一分散液

pH 6.5–7.4

六、应用领域

神经保护与氧化研究

用于脑缺血、神经损伤及氧化应激相关疾病模型研究。

炎与免疫调控研究

探索 EDV 与 Rh2 协同调节炎症反应的机制。

肿瘤与联合治疗研究

评估 Rh2 在增强细胞敏感性和改善微环境方面的作用。

纳米药物递送体系研究

作为双药共载脂质体模型，用于载体结构与体内行为研究。

七、产品优势总结

氧化与天然活性分子协同递送

显著改善药物稳定性与利用度

生物相容性好，安全性高

工艺成熟，参数可调

适用于多种疾病模型的基础与转化研究

八、储存与使用建议

建议 4 ℃ 冷藏、避光保存

避免反复冻融和剧烈震荡

使用前轻柔混匀

体内实验前需进行剂量与安全性评估

九、总结

EDV/Rh2@Liposome 通过将依达拉奉的强氧化能力与人参皂苷 Rh2 的多靶点生物活性相结合，构建了一种高效、稳定的脂质体纳米递送体系，为氧化、炎及多功能联合治疗研究提供了重要技术平台，具有良好的科研与转化应用价值。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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