FA-PEG2-N3，叶酸-二聚乙二醇-叠氮，合成过程研究

中文名称：叶酸-二聚乙二醇-叠氮
英文名称：Folic Acid–Diethylene Glycol–Azide (FA-PEG₂-N₃)

合成过程研究说明：
FA-PEG₂-N₃ 是一种以叶酸（Folic Acid, FA）为识别单元、以二聚乙二醇（PEG₂）为柔性间隔臂、末端引入叠氮基团（N₃）的功能化小分子连接体。该分子结构兼具叶酸的配体特性与叠氮基团的高反应活性，在材料化学和生物相关化学研究中常作为点击反应中间体使用。

从合成路径设计角度来看，FA-PEG₂-N₃ 的构建通常采用“分步偶联策略”，即先完成叶酸与 PEG₂ 的连接，再进行末端叠氮基团的引入。首先，选用一端带有羟基或氨基的 PEG₂ 衍生物作为连接桥。叶酸分子中含有多个羧基，其中 γ-羧基常作为主要反应位点，通过碳二亚胺体系（如 EDC/NHS）进行活化，生成活性酯中间体。随后 PEG₂ 分子上的氨基与该中间体发生亲核取代反应，形成稳定的酰胺键，从而得到 FA-PEG₂-OH 或 FA-PEG₂-NH₂ 结构中间体。

在第二步中，需要将 PEG₂ 末端羟基或氨基进一步转化为叠氮结构。若以羟基为起始端，通常先进行对甲苯磺酰化（或甲磺酰化），将 –OH 转化为良好的离去基团（如 –OTs 或 –OMs），随后在无水条件下与叠氮化钠（NaN₃）发生亲核取代反应，引入 –N₃ 基团，得到 FA-PEG₂-N₃。若起始端为氨基，则可通过氯代或溴代中间体再进行叠氮化反应完成转化。

从反应机理角度分析，FA-PEG₂-N₃ 的合成涉及两类典型有机反应：一是碳二亚胺介导的酰胺化反应，其本质为羧基在活化条件下与胺基发生亲核加成；二是叠氮取代反应，属于经典的 SN2 亲核取代机理，叠氮离子作为亲核试剂进攻带有离去基团的碳原子，形成稳定的碳–氮键结构。

在合成过程研究中，溶剂体系和反应条件对产物结构完整性具有重要影响。第一步偶联反应通常选用无水 DMSO 或 DMF 作为溶剂，以保证叶酸和 PEG₂ 的良好溶解性；第二步叠氮化反应多在 DMF 或 DMSO 中进行，并在惰性气氛下完成，以减少副反应发生。反应完成后，通过沉淀、透析或柱色谱方法去除未反应小分子与无机盐杂质。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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