中英文名称:BODIPY-FL staurosporine,BODIPY FL标记的星形孢菌素
一、物质介绍与定制服务
BODIPY-FL staurosporine是一种基于星形孢菌素(staurosporine)骨架开发的荧光探针,其核心结构由BODIPY FL荧光团与星形孢菌素通过共价键连接而成。该探针继承了星形孢菌素对酪氨酸激酶(TK)和酪氨酸激酶样(TKL)家族激酶的高特异性结合能力,同时借助BODIPY FL染料的较好光学特性——包括高荧光量子产率(>0.9)、窄发射光谱(激发/发射波长约503/512 nm)及出色的光稳定性,成为激酶药物筛选、靶点结合验证及细胞内激酶活性动态监测的理想工具。其分子式为C₄₉H₅₄BF₂N₇O₇,分子量约901.8,可通过荧光信号直接反映探针与激酶的结合状态,尤其适用于PIM3、CDC42BPG等不推荐使用传统Tracer 236的激酶结合测定。
西安齐岳生物依托有机合成与生物偶联技术平台,可提供BODIPY-FL staurosporine的全链条定制服务:
结构修饰:根据激酶结合口袋的空间位阻需求,优化BODIPY FL与星形孢菌素的连接臂长度(如PEG₂-PEG₈链)或引入刚性基团,提升探针亲和力;
功能化衍生:在分子中引入活性基团(如NHS酯、马来酰亚胺、叠氮/炔基),支持与抗体、纳米颗粒或细胞表面蛋白的位点特异性偶联;
同位素标记:提供氘代(D)、¹³C或¹⁵N标记版本,用于质谱定量分析或代谢示踪研究;
规模化制备:从毫克级(用于体外实验)到克级(用于动物模型)的GMP标准生产,纯度≥98%(HPLC),并提供完整的结构确证数据(¹H/¹³C NMR、HRMS、HPLC图谱)。
二、定制案例
激酶选择性分析探针开发:某创新药企针对MAP2K7激酶抑制剂的高通量筛选需求,定制了连接臂含PEG₄的BODIPY-FL staurosporine衍生物。通过优化连接臂柔韧性,使探针与MAP2K7的结合常数(Kd)从野生型的120 nM降至45 nM,成功用于2000+化合物库的荧光偏振筛选,筛选效率较传统放射性标记法提升3倍。
活细胞激酶活性实时成像:与中科院某研究所合作,将BODIPY-FL staurosporine的星形孢菌素部分替换为细胞穿透肽(TAT肽),实现探针在活细胞内的靶向递送。该定制探针可在37℃下稳定标记细胞质中的TXK激酶,通过共聚焦显微镜实时监测EGF刺激后激酶活性的时空变化,为肿瘤信号通路研究提供动态数据。
激酶-药物相互作用可视化:为某CRO公司定制了含生物素标签的BODIPY-FL staurosporine(结构:BODIPY FL-PEG₃-生物素-星形孢菌素),用于Pull-down实验验证候选药物与SIK3激酶的结合位点。实验结果显示,探针与SIK3的结合可被候选药物剂量依赖性竞争抑制(IC₅₀=8.2 μM),数据直接支持了该药物的专利申报。
三、相关产品列表

供应商:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术,构建了完善的技术体系,核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等,产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景,为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。
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