物质名称：ICG-labeled dasatinib，吲哚菁绿标记的达沙替尼

一、物质介绍与定制内容

ICG-labeled dasatinib是将强效酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼与近红外荧光染料吲哚菁绿（ICG）通过化学偶联技术结合形成的复合分子。达沙替尼对Src和Bcr-Abl激酶具有高选择性抑制作用，而ICG的近红外荧光特性（激发波长780nm，发射波长830nm）可实现活体深层组织成像。西安齐岳生物提供全流程定制服务，涵盖以下方向：

1. 优化：根据实验需求匹配ICG衍生物（如ICG-ATT、ICG-Sulfo-OSu），优化连接臂化学结构以平衡标记稳定性与药物活性。

2. 药物-荧光比例调控：通过微流控技术实现达沙替尼与ICG的精确摩尔比控制（1:1至1:5可调），确保复合物药效与荧光强度平衡。

3. 靶向修饰集成：支持叶酸、RGD肽等靶向配体共修饰，构建肿瘤特异性递送系统。

4. 响应型载体设计：开发pH/还原双敏感脂质体或MOF载体，实现病灶部位可控释放。

二、定制案例展示

1、胃肠道间质瘤（GIST）靶向成像

为某三甲医院定制ICG-labeled dasatinib，采用ICG-ATT作为物，通过无铜点击化学实现与达沙替尼的共价偶联。体外实验显示，该探针在GIST-T1细胞中的荧光强度较未标记达沙替尼提高12倍，IC50值仅13.9nM。活体成像证实，肿瘤部位荧光信号强度是周围组织的3.2倍，且可通过胆道系统代谢清除。

2、血脑屏障穿透研究

针对神经胶质瘤模型，开发ICG-Sulfo-OSu标记的达沙替尼纳米粒（粒径120nm，Zeta电位-25mV）。通过PEG2000修饰延长循环时间至8小时，小鼠脑组织荧光信号较游离药物提高4.7倍，证实其穿透血脑屏障能力。

3、多模态诊疗平台

集成ICG荧光成像与达沙替尼化疗功能，构建载药磁性脂质体（Fe3O4@Lipo-ICG-Dasatinib）。在乳腺癌模型中实现MRI引导下的荧光导航手术，术后复发率降低62%，相关成果发表于《Journal of Controlled Release》。

三、相关产品列表

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