BSA-iRGD 靶向递送系统

英文名称：Bovine Serum Albumin-iRGD
中文名称：牛血清白蛋白-iRGD 靶向纳米载体

【组成与结构】

BSA-iRGD 是将穿透性肽 iRGD（CRGDKGPDC） 偶联于 BSA 分子上形成的靶向递送系统。iRGD 是一种三功能肽，集成了：

RGD序列：识别肿瘤细胞表面的整合素 αvβ3 / αvβ5；

CendR序列：被蛋白酶裂解后暴露，结合神经纤毛素受体 neuropilin-1 (NRP-1)，促进穿透肿瘤组织；

穿透性结构：增强药物向肿瘤内部的渗透能力。

连接方式：

常见为马来酰亚胺-巯基（Mal-SH）或 NHS 酯法连接至 BSA；

iRGD肽通过C末端半胱氨酸提供反应位点。

【理化性质】

可自组装形成粒径为 80–150 nm 的纳米粒；

表面带中性或微弱负电，适合血液循环；

iRGD在体内酶处理后展现更强穿透性；

载药率高、包封效率稳定；

【应用领域】

肿瘤主动靶向：用于胶质瘤、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌等整合素/NRP-1高表达肿瘤。

增强肿瘤穿透：突破肿瘤屏障，提高深层药物递送效率。

递送多种药物：如紫杉醇、阿霉素、顺铂、siRNA、免疫调节分子等。

肿瘤成像与治疗双功能系统：与Cy5、Gd、ICG等标记物组合应用。

【优势】

iRGD肽具双重靶向与组织穿透能力；

提高药物在肿瘤中的积聚；

降低非靶组织毒性；

可通过简单物理/化学方法修饰BSA，无需复杂纳米结构设计。