产品名称：PET探针前体；FAPI-4，2374782-02-0

FAPI-4（CAS 号 2374782-02-0）是 FAPI 家族中较早被研发且应用广泛的 PET 探针前体，作为第一代 FAP 靶向分子，其结构设计为后续衍生物的优化提供了重要模板，在肿瘤显像研究中具有里程碑意义。

分子结构上，FAPI-4 以吡咯并 [1,2-a] 嘧啶 - 4 - 酮为核心母核，侧链含有一个可修饰的氨基位点，这一结构既保证了与 FAP 的高亲和力结合（Kd=1.8 nM），又为放射性核素标记提供了反应位点。与早期 FAP 抑制剂相比，其母核结构通过引入氟原子优化了与 FAP 活性口袋的空间匹配，使结合能降低至 - 9.5 kcal/mol，显著提升了靶向特异性。

理化性质方面，FAPI-4 为白色至类白色结晶性粉末，熔点 168-170℃，分子量 478 Da，在甲醇中的溶解度为 8 mg/mL，水溶性约 1.2 mg/mL，实际应用中常需添加助溶剂（如 DMSO）制备储备液。稳定性研究表明，该前体在干燥条件下可稳定保存 12 个月以上，在 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液中 24 小时降解率 < 10%，能满足放射性标记与储存的需求。通过高效液相色谱（HPLC）分析，其主峰保留时间约 7.2 分钟，纯度可达 99% 以上，适合作为标准品用于质量控制。

标记化学上，FAPI-4 的氨基位点可与多种放射性核素螯合剂偶联，如与 DOTA 通过酰胺化反应连接后，可高效结合⁶⁸Ga³⁺（标记率 > 95%），也可与 ¹⁸F 标记的活性酯反应实现放射性标记。早期研究中，⁶⁸Ga-FAPI-4 是应用最广泛的探针形式，其在肿瘤模型中的成像效果显著优于传统 ¹⁸F-FDG，尤其在对 FDG 低摄取的肿瘤（如胆管癌、软组织肉瘤）中表现突出。

体内行为研究显示，⁶⁸Ga-FAPI-4 探针在肿瘤部位的摄取峰值出现在注射后 1-2 小时（5.2% ID/g），清除速度适中，4 小时后肿瘤 / 背景比值仍保持较高水平（10.8）。在正常组织中，探针在肝脏、肾脏有一定分布，但通过泌尿系统快速排泄，24 小时后体内残留量低，安全性良好。

科研应用中，FAPI-4 作为经典 FAP 靶向前体，为 FAPI 家族的发展奠定了基础。早期临床前研究证实，其标记探针在 15 种不同肿瘤模型中均能实现有效显像，肿瘤检出灵敏度达到 92%；在肿瘤疗效评估中，可通过监测治疗后 FAP 表达下调情况，早期预测抗血管生成药物的疗效，较肿瘤体积变化提前 5-7 天。此外，FAPI-4 的结构简单、合成成本低，适合大规模制备，目前仍是许多实验室开展 FAP 靶向研究的首选工具。

值得注意的是，尽管后续衍生物在性能上有所优化，但 FAPI-4（2374782-02-0）作为对照标准品，在新型 FAPI 探针的研发中仍不可或缺，其已知的理化参数与生物活性为新分子的性能评估提供了重要参考，推动了 FAP 靶向显像技术的持续发展。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日