产品名称：474922-22-0，DSPE-PEG-MAL

DSPE-PEG-MAL（CAS 号 474922-22-0，化学名二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 聚乙二醇 - 马来酰亚胺）是一种具有巯基反应性的磷脂 - PEG 衍生物，凭借马来酰亚胺（MAL）基团与巯基（-SH）的特异性反应，成为靶向纳米载体构建的关键工具分子。其分子结构呈现精准的三段式设计：疏水端为 DSPE，确保与脂质膜的高效结合；中间 PEG 链（分子量 2000-10000 Da）提供水溶性与空间位阻；末端马来酰亚胺基团在生理条件下可与含巯基的生物分子发生不可逆的硫醚键偶联，这种正交反应性使其能在复杂生物环境中实现精准功能化。

理化性质方面，该化合物为白色粉末，分子量约 3000-12000 Da（取决于 PEG 链长），在氯仿、DMSO 中的溶解度分别为 30 mg/mL 和 20 mg/mL，水溶性约 3 mg/mL，可通过超声处理分散于生理缓冲液中。马来酰亚胺基团在 pH 6.5-7.5 范围内稳定性最佳，半衰期 > 6 小时；而在 pH>8.0 时易发生水解失效，在 pH<6.0 时则与巯基反应速率显著下降，因此偶联反应需严格控制 pH 在 7.0 左右。DSPE-PEG-MAL 的临界胶束浓度约 10⁻⁸ M，形成的胶束在 37℃血清中可稳定存在 5 天以上，为后续功能化修饰提供充足时间窗口。

反应化学上，马来酰亚胺与巯基的反应具有极高的特异性与效率：在室温下反应 30 分钟即可完成偶联，转化率 > 95%，且不与氨基、羟基等其他常见官能团反应，这种正交性使其能在复杂生物分子混合物中实现精准修饰。与 NHS 活性酯相比，其优势在于产物硫醚键的稳定性远高于酰胺键，在体内不易被酶解，确保靶向配体长期保持活性。实验数据显示，经 DSPE-PEG-MAL 修饰的单克隆抗体在 37℃血清中孵育 30 天后，仍有 85% 的靶向结合活性。

在靶向药物递送中，DSPE-PEG-MAL 是连接载体与靶向配体的理想 linker。当用于修饰脂质体时，其通过疏水作用嵌入脂质膜，PEG 链延长循环时间，马来酰亚胺基团则与含巯基的靶向肽（如 RGD、TAT）高效偶联，使脂质体具备主动靶向能力。在胶质母细胞瘤模型中，修饰后的替莫唑胺脂质体可跨越血脑屏障，肿瘤部位药物浓度是未修饰组的 6.7 倍，肿瘤体积缩小 78%，且对正常脑组织无明显损伤。此外，其可用于修饰细胞外囊泡（EVs），通过偶联靶向配体使 EVs 更精准地递送负载的 siRNA 至病变细胞。

科研应用覆盖生物医学多个前沿领域：在免疫治疗中，修饰 CAR-T 细胞表面，通过靶向配体增强其对实体瘤的浸润能力，在黑色素瘤模型中使 CAR-T 细胞肿瘤浸润量增加 4.2 倍；在生物成像中，连接含巯基的放射性核素螯合剂，构建靶向 PET 探针，提高肿瘤显像信噪比；在生物材料表面工程中，修饰支架材料，通过固定含巯基的生长因子促进组织修复。目前，基于 DSPE-PEG-MAL 的靶向递送技术已进入临床前研究后期，其在解决实体瘤靶向难题、提高治疗安全性方面的独特优势，使其成为下一代精准医疗的核心材料之一。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年8月1日