产品名称:474922-26-4;DSPE-PEG-NH2,磷脂聚乙二醇氨基
DSPE-PEG-NH₂(CAS 号 474922-26-4,化学名磷脂聚乙二醇氨基)是一种兼具双亲性与氨基反应活性的功能性 PEG 衍生物,其分子结构由二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)链和末端氨基(-NH₂)三部分组成,在纳米载体靶向修饰、生物偶联等领域具有不可替代的作用。
从分子设计来看,疏水的 DSPE 片段确保其能通过疏水相互作用嵌入脂质体、胶束等纳米载体的膜结构;亲水的 PEG 链(常用分子量 2000-10000 Da)可在载体表面形成水化层,延长体内循环时间;末端的氨基则为生物偶联提供了高效反应位点,这种 “疏水 - 亲水 - 反应性” 的三段式结构使其成为连接载体与靶向配体的理想桥梁。
理化性质方面,DSPE-PEG-NH₂为白色粉末,分子量随 PEG 链长变化(约 3000-12000 Da),在氯仿、甲醇中的溶解度分别为 30 mg/mL 和 15 mg/mL,水溶性约 4 mg/mL,可通过超声分散形成稳定的胶体溶液。其临界胶束浓度(CMC)低至 10⁻⁸ M,形成的纳米聚集体在 37℃血清中可稳定存在 7 天以上。氨基在中性至弱碱性环境中(pH 7.0-8.5)保持游离状态,利于偶联反应;在酸性条件下易质子化(pKa≈9.0),需注意反应体系的 pH 控制。该化合物热稳定性优异,分解温度 > 200℃,可耐受常规灭菌处理,在干燥条件下室温储存有效期达 1 年以上。
反应特性上,氨基的高反应活性使其能与多种官能团发生高效反应:与 NHS 活性酯在室温下 30 分钟内即可完成酰胺化反应,偶联效率 > 95%;与醛基在还原剂(如 NaBH₃CN)存在下发生还原胺化反应,形成稳定的 C-N 键;还可与环氧化物、异硫氰酸酯等发生特异性反应。这种广谱反应性使其适用于不同类型靶向配体(如抗体、肽段、小分子抑制剂)的修饰,且反应条件温和,能最大限度保留生物分子活性。实验数据显示,经其修饰的单克隆抗体活性保留率 > 85%,显著优于其他修饰方法。
在药物递送系统中,DSPE-PEG-NH₂是实现载体主动靶向的核心组件。当用于修饰阿霉素脂质体时,PEG 链使脂质体半衰期从 6 小时延长至 32 小时,氨基通过与肿瘤靶向肽 RGD 的羧基偶联,使脂质体在乳腺癌模型中的肿瘤摄取量提升 5.2 倍,抑瘤率达 82%,同时降低心脏毒性 65%。在基因递送中,其修饰的阳离子脂质体可通过氨基与 DNA 的磷酸基团相互作用,提高基因包封率与转染效率,在肝癌模型中使 siRNA 的沉默效率提升 40%。
科研应用广泛且深入:在生物成像领域,通过氨基与荧光染料的 NHS 酯偶联,构建靶向荧光探针,使肿瘤组织荧光强度比非靶向探针高 6.3 倍;在组织工程中,修饰支架材料表面,通过固定生长因子(如 VEGF)促进血管再生,在大鼠缺血模型中新生血管密度增加 2.8 倍;在生物传感中,作为捕获分子的固定 linker,提高传感器对肿瘤标志物的检测灵敏度,检测限低至 1 pg/mL。目前,基于 DSPE-PEG-NH₂的靶向递送系统已进入临床前研究阶段,其在肿瘤精准治疗中的应用前景被广泛看好。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年8月1日