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DOTA-PEG-CHEMS,大环配体-聚乙二醇-半琥珀酸胆固醇的制备方法
发布时间:2025-08-21     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOTA-PEG-CHEMS,大环配体-聚乙二醇-半琥珀酸胆固醇

一、应用领域

分子成像

MRI成像:将DOTA-PEG-CHEMS与Gd³⁺结合,形成稳定的Gd-DOTA配合物,通过CHEMS部分嵌入脂质体或细胞膜,实现肿瘤、心血管疾病等疾病的MRI诊断。

PET/SPECT成像:将DOTA-PEG-CHEMS与放射性同位素(如⁶⁸Ga、⁹⁹mTc)结合,标记脂质体或靶向分子,实现疾病的早期诊断和分期。

靶向放射治疗

将DOTA-PEG-CHEMS与α或β发射体(如¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac)结合,标记脂质体或靶向分子,通过CHEMS部分实现肿瘤部位的局部富集,实现精准放射治疗,减少对正常组织的损伤。

药物递送系统

脂质体药物载体:将DOTA-PEG-CHEMS修饰在脂质体表面,通过CHEMS部分嵌入脂质体双层,同时利用DOTA部分进行成像或治疗。脂质体可包裹化疗药物(如阿霉素)、基因药物(如siRNA)或放射性核素,实现靶向递送。

细胞膜穿透递送:利用CHEMS的脂溶性,将DOTA-PEG-CHEMS与药物分子偶联,直接跨越细胞膜,提高细胞内药物浓度。

肿瘤靶向治疗

多模态治疗:结合MRI成像和化疗/放疗,实现治疗过程的实时监测和精准调控。例如,将化疗药物包裹在脂质体中,通过DOTA-PEG-CHEMS修饰实现肿瘤靶向,同时利用MRI监测脂质体在体内的分布。

二、制备方法

DOTA-PEG-CHEMS的制备通常涉及多步化学反应,包括:

DOTA的活化:将DOTA的羧酸基团转化为活性酯(如NHS酯)或氨基,以便与PEG连接。

PEG的连接:将活化的DOTA与PEG的端基(如羟基、氨基或羧酸)反应,形成DOTA-PEG中间体。

CHEMS的引入:将CHEMS的羧酸基团通过化学反应(如酯化反应、酰胺化反应)连接到PEG的另一端,形成最终产物DOTA-PEG-CHEMS。

脂质体修饰(可选):将DOTA-PEG-CHEMS插入脂质体双层中,通过共价键或物理嵌入方式实现修饰。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-PEG-CHEMS,大环配体-聚乙二醇-半琥珀酸胆固醇

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