产品名称：DSPE-hyd-PEG2k-Mal一种多功能刺激响应型磷脂-聚乙二醇偶联物

DSPE-hyd-PEG2k-Mal（磷脂 - 腙键 - 聚乙二醇 2k - 马来酰亚胺）作为多功能刺激响应型磷脂 - 聚乙二醇偶联物，融合磷脂的载体组装能力、pH 响应腙键的环境敏感性、PEG2k 的生物惰性及马来酰亚胺的反应活性，在响应型靶向药物递送、生物分子偶联、多功能载体构建等领域具有突出应用价值，为解决 “载体功能单一、靶向效率低、药物控释差” 的问题提供高效解决方案。

结构组成上，该偶联物由五个核心功能单元通过共价键有序连接，各单元功能互补且协同作用，共同支撑其 “刺激响应 - 多功能化” 特性。DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）是载体骨架与生物相容性基础单元，其双亲性分子结构（疏水的两条硬脂酸长链与亲水的磷脂头部）使其在水溶液中能自发组装形成脂质体、纳米胶束，或作为膜插入成分嵌入其他纳米载体（如聚合物纳米粒、脂质纳米粒）表面。这种组装能力使其可作为药物、成像试剂等功能分子的载体核心，实现多组分的协同负载；同时，DSPE 的化学结构与生物膜磷脂高度相似，生物相容性优异，能降低载体在体内的免疫原性与细胞毒性，避免对生物组织造成损伤，保障体内应用的安全性。腙键（hyd）作为 pH 响应型刺激响应单元，通过化学键分别连接 DSPE 与 PEG2k（分子量 2000 的聚乙二醇），腙键的化学稳定性对 pH 值具有严格敏感性，是偶联物 “刺激响应” 功能的核心。在正常生理环境（pH 7.4，如血液、正常组织间隙）中，腙键结构稳定，可维持 DSPE、PEG2k 与马来酰亚胺（Mal）三者的连接完整性，确保载体在循环过程中的结构稳定与功能稳定；而在酸性环境（pH 5.0-6.5，如肿瘤微环境、细胞内溶酶体）中，腙键会发生特异性水解断裂，导致 PEG2k 与马来酰亚胺组成的链段从 DSPE 载体上脱落。这种 pH 响应特性可实现载体功能的 “按需激活”—— 循环过程中 PEG2k 维持长循环，到达靶环境后腙键水解，暴露载体表面活性位点或改变表面性质，增强靶向性与药物释放效率。中间的 PEG2k 链段承担空间稳定、长循环与功能隔离功能，亲水性的 PEG2k 链能在载体表面形成致密的亲水保护层，显著减少血浆蛋白（如白蛋白、免疫球蛋白）在载体表面的吸附。蛋白吸附的减少可避免载体被单核 - 巨噬细胞系统（如肝脏、脾脏中的巨噬细胞）识别并吞噬，大幅延长载体在体内的血液循环半衰期，为载体在体内迁移并到达靶部位提供充足时间；同时，PEG2k 的柔性结构可减少载体与正常细胞的非特异性相互作用，降低脱靶效应；此外，PEG2k 链还能隔离马来酰亚胺基团与 DSPE 载体，避免马来酰亚胺基团与载体内部成分发生非特异性反应，确保其反应活性。末端的马来酰亚胺（Mal）是生物分子偶联反应活性单元，其环状结构中的双键具有高度反应特异性与高效反应性，是偶联物 “多功能化” 的关键。马来酰亚胺可与含巯基（-SH）的生物分子（如靶向肽、抗体片段、蛋白质药物、酶）发生特异性的巯基 - 马来酰亚胺加成反应（Michael 加成反应）。该反应具有严格的选择性，仅与巯基反应，不与氨基、羟基等其他基团发生反应；且在温和的生理条件（pH 6.5-7.5、室温）下即可高效进行，反应转化率高（接近 100%），产物稳定（形成的硫醚键不易水解），不会对生物分子的活性造成显著破坏，为载体的精准功能化修饰提供可靠化学途径。

性能上，DSPE-hyd-PEG2k-Mal 的核心优势在于 pH 刺激响应性、马来酰亚胺反应特异性、生物相容性与多功能协同性的高度融合。pH 响应腙键实现对载体功能的动态调控，马来酰亚胺的高选择性反应确保载体可按需偶联不同生物分子，DSPE 与 PEG2k 的组合则保障材料在体内的低毒性与低免疫原性，四者协同使材料既能满足体内应用的安全要求，又能实现 “响应调控 - 精准偶联 - 高效递送” 的一体化功能。

应用场景广泛覆盖生物医学材料的多个关键领域。在响应型靶向药物递送系统构建中，可分三步实现多功能载体制备：第一步，利用 DSPE 的组装能力制备空白脂质体或纳米胶束载体，包载化疗药物（如紫杉醇、阿霉素）或基因药物（如 siRNA）；第二步，通过马来酰亚胺与含巯基的靶向配体（如 RGD 靶向肽、抗 EGFR 抗体片段）发生加成反应，实现靶向配体在载体表面的精准偶联；第三步，载体进入体内后，PEG2k 维持长循环，避免被清除，到达肿瘤酸性微环境后，腙键水解脱落 PEG2k 与靶向配体，暴露载体表面的疏水基团或正电荷位点，增强载体与肿瘤细胞的相互作用，促进细胞内吞；进入细胞后，溶酶体的酸性环境进一步加速腙键水解与药物释放，实现 “靶向识别 - 环境响应 - 药物控释” 的协同治疗，大幅提升治疗效果并降低副作用。在蛋白质药物的 PEG 化与递送中，可利用马来酰亚胺与蛋白质分子的巯基反应，将 PEG2k-DSPE 链段偶联到蛋白质药物（如胰岛素、干扰素）分子上，实现蛋白质的 PEG 化修饰。该修饰可改善蛋白质药物的水溶性、稳定性，延长体内半衰期，降低免疫原性；同时，偶联的 DSPE 成分可辅助蛋白质药物与细胞膜相互作用，增强其细胞穿透能力，提升药物在靶细胞内的浓度，解决蛋白质药物 “易降解、半衰期短、细胞穿透难” 的问题。在多功能诊疗一体化载体构建中，可将该偶联物作为核心组件，同时实现成像、靶向与治疗功能的整合：通过 DSPE 的组装能力包载近红外荧光染料（如 CY5.5）与化疗药物，通过马来酰亚胺偶联靶向配体，构建 “成像 - 靶向 - 治疗” 一体化纳米载体。在体内应用时，可通过荧光成像实时追踪载体的分布与靶部位富集情况，通过 pH 响应腙键实现药物的靶向控释，实现疾病诊断与治疗的同步进行，为精准医学研究提供有力工具。在细胞靶向递送与调控中，可利用马来酰亚胺与细胞表面修饰的巯基发生反应，实现载体与特定细胞（如免疫细胞、干细胞）的精准结合，将细胞因子、信号分子等递送至靶细胞，调控细胞功能，辅助细胞治疗研究，例如将免疫激活因子递送至 T 细胞，增强其抗肿&免疫活性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年10月16日