英文名称:CPT-SeSe-DBCO
中文名称:二硒键连接的喜树碱-二苯并环辛炔偶联物
该分子以二硒键为桥梁,将喜树碱(CPT)与二苯并环辛炔(DBCO)连接,形成兼具氧化还原响应性与生物正交反应活性的前药。二硒键在细胞内高浓度GSH环境下可断裂,释放活性喜树碱分子;DBCO基团则通过无铜点击化学与叠氮化物(N₃)标记的载体(如抗体、聚合物)高效偶联,实现药物的靶向递送。
喜树碱作为拓扑异构酶I抑制剂,其传统应用受限于水溶性差与系统性毒性。通过二硒键修饰后,喜树碱的释放可由肿瘤微环境的氧化还原状态调控,降低对正常组织的损伤。DBCO基团的引入则解决了传统偶联方法需铜催化剂的局限性,适用于活体原位偶联与纳米药物自组装。
在纳米医学领域,CPT-SeSe-DBCO可与叠氮化物修饰的脂质体、聚合物胶束或金属有机框架(MOF)结合,构建刺激响应型纳米药物。例如,与N₃-PEG偶联后,形成的纳米颗粒可在血液循环中保持稳定,进入肿瘤组织后通过二硒键断裂释放喜树碱,同时DBCO-N₃键的稳定性确保载体结构的完整性。

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