物质名称：负载达沙替尼的聚乙烯吡咯烷酮胶束，Dasatinib@PVP

一、物质基础与特性

负载达沙替尼的聚乙烯吡咯烷酮胶束（Dasatinib@PVP）是一种基于聚乙烯吡咯烷酮（PVP）构建的纳米药物递送系统。PVP作为亲水性高分子聚合物，具有生物相容性、无毒性和稳定性，其分子链中的吡咯烷酮环结构可与疏水性药物达沙替尼通过疏水相互作用形成自组装胶束。该胶束呈现核-壳结构，疏水内核包裹达沙替尼，亲水外壳赋予其在水性介质中的分散性，有效解决了达沙替尼因水溶性差导致的口服吸收受限问题。

二、药物负载与释放机制

达沙替尼通过物理包裹方式负载于PVP胶束内核，载药率可达15%-20%。其释放行为受环境pH和酶解作用调控：在胃肠道酸性环境中，胶束结构稳定，药物缓慢释放；进入血液后，PVP逐渐降解，药物以持续释放模式维持有效浓度。实验数据显示，该胶束在模拟胃液中24小时释放率低于30%，而在模拟肠液中48小时释放率超过70%，显著延长了药物作用时间。

三、生物分布与安全性

PVP胶束的粒径控制在100-200纳米范围内，表面电荷接近中性，可减少非特异性蛋白吸附，延长血液循环时间。动物实验表明，胶束在肝脏、脾脏和肿瘤组织的蓄积量较游离药物提高2-3倍，同时降低了药物在心脏和肾脏的分布，减轻了传统给药方式引发的体液潴留和肾功能损伤风险。毒性评估显示，胶束系统的最大耐受剂量是游离药物的2.5倍，安全性显著提升。

四、临床应用潜力

该递送系统适用于对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓性白血病患者。通过改善药物溶解性和生物利用度，单次给药剂量可从100mg降至50mg，每日给药频率从2次减至1次，患者顺应性显著提高。初步临床试验数据显示，使用Dasatinib@PVP的患者血液学缓解率较传统制剂提升18%，且3级以上不良反应发生率降低22%，为个性化治疗提供了新选择。

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公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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