磷脂酰丝氨酸修饰负载竹节参皂苷 IVa 的脂质体

PS-Liposome@C-IVa

一、产品概述

磷脂酰丝氨酸修饰负载竹节参皂苷 IVa 的脂质体（PS-Liposome@C-IVa）是一种集天然药物递送、靶向识别与纳米脂质载体技术于一体的功能化纳米给药系统。该产品以天然活性成分竹节参皂苷 IVa（Chikusetsusaponin IVa，C-IVa）为治疗核心，通过经典脂质体自组装技术进行包载，并在脂质体表面引入磷脂酰丝氨酸（Phosphatidylserine，PS）分子，实现对特定细胞或病灶微环境的靶向调控，从而显著改善药物的体内稳定性、生物利用度及治疗效果。

该体系在*炎、免疫调控、心脑血管保护、肿瘤相关研究及炎症性疾病模型中展现出良好的应用潜力，是一种兼具安全性与功能性的纳米药物递送平台。

二、竹节参皂苷 IVa 的药理特性

竹节参皂苷 IVa 是从五加科植物竹节参中提取得到的一种三萜皂苷类天然化合物，具有广泛的生物学活性。大量研究表明，C-IVa 具有以下药理作用：

*炎作用：可抑制炎症因子（如 TNF-α、IL-6、IL-1β）的释放，调控 NF-κB 等炎症相关信号通路；

免疫调节作用：对巨噬细胞活化、T 细胞功能及免疫微环境具有调控能力；

心脑血管保护作用：具有*氧化、*凋亡、改善微循环等效果；

*肿瘤潜力：在部分肿瘤模型中表现出抑制增殖、诱导凋亡和抑制迁移的作用。

然而，竹节参皂苷 IVa 本身存在水溶性有限、体内代谢快、靶向性不足等问题，严重制约了其进一步的药物开发和临床应用。

三、磷脂酰丝氨酸修饰的设计优势

磷脂酰丝氨酸（PS）是一种天然存在于细胞膜内侧的阴离子磷脂，在细胞凋亡或特定病理状态下会外翻暴露于细胞膜表面，成为免疫细胞（如巨噬细胞、树突状细胞）识别的重要信号分子。

将 PS 引入脂质体表面具有以下优势：

仿生学特性强：模拟凋亡细胞膜特征，提高生物相容性；

靶向巨噬细胞和炎症部位：通过 PS 受体介导的内吞作用增强细胞摄取；

免疫调节能力增强：有助于调控炎症微环境与免疫反应；

降低非特异性清除：改善体内分布行为。

因此，PS 修饰不仅赋予脂质体良好的靶向能力，也进一步拓展了其在炎症性疾病和免疫相关疾病中的应用空间。

四、脂质体载体结构与制备原理

PS-Liposome@C-IVa 采用经典脂质体结构，主要由磷脂、胆固醇及磷脂酰丝氨酸组成，通过薄膜分散法、逆向蒸发法或微流控技术制备而成。

其结构特点包括：

双分子层囊泡结构，能够高效包载疏水性或两亲性药物；

药物稳定嵌入脂质层或内水相中，避免早期降解；

粒径可控（通常为 80–150 nm），有利于体内循环与组织渗透；

表面带轻度负电性，增强系统稳定性和靶向特性。

通过合理调控脂质比例和制备参数，可实现较高的药物包封率和良好的批次重复性。

五、PS-Liposome@C-IVa 的核心优势

提高竹节参皂苷 IVa 的稳定性

脂质体包载有效防止 C-IVa 在体内被快速降解或清除，显著延长其血液循环时间。

增强靶向递送能力

PS 修饰使脂质体更易被炎症部位或特定免疫细胞摄取，提高局部药物浓度。

改善生物利用度

纳米尺度脂质体促进药物跨膜转运，提高体内吸收效率。

降低系统毒性

减少药物在非靶器官中的分布，降低潜在副作用。

良好的生物相容性与安全性

所用材料均为生物相容性良好的天然或类天然成分，适合长期给药研究

六、应用领域

PS-Liposome@C-IVa 适用于多种基础研究和应用开发场景，包括但不限于：

炎症性疾病模型研究

免疫调控与巨噬细胞靶向研究

心脑血管疾病相关实验

肿瘤免疫微环境调控研究

天然产物纳米递送系统构建

新型中药制剂与纳米制剂研究

七、产品总结

磷脂酰丝氨酸修饰负载竹节参皂苷 IVa 的脂质体（PS-Liposome@C-IVa）通过将天然活性成分、仿生靶向分子与先进纳米脂质体技术相结合，成功解决了竹节参皂苷 IVa 在体内应用中的关键限制问题。该产品在提高药物稳定性、增强靶向性和改善治疗效果方面具有显著优势，为天然药物的现代化与准递送提供了一种具有广阔前景的解决方案。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

相关产品：

负载IL-12的脂质体

甘露糖(Mannose)修饰负载瑞喹莫德(R848)的脂质体

壳聚糖（CS)修饰负载异甘草素的脂质体

负载长春西汀的脂质体 vinpocetine@Liposome

过氧化氢氧化红细胞包裹负载二巯基丁二酸 (DMSA) 的脂质体

壳聚糖修饰负载辅酶Q10和α-硫酸锌的脂质体