氯毒素 ClTx 修饰负载阿霉素的脂质体

ClTx-Liposome@DOX

一、产品概述

氯毒素（Chlorotoxin，ClTx）修饰负载阿霉素的脂质体（ClTx-Liposome@DOX）是一种结合肿瘤靶向肽、生物相容性脂质体载体与经典化疗药物的功能化纳米给药系统。该产品以广谱*肿瘤药物阿霉素（Doxorubicin，DOX）为治疗核心，通过脂质体包载提高药物稳定性，并在脂质体表面引入氯毒素靶向配体，实现对肿瘤细胞，尤其是胶质瘤等中枢神经系统肿瘤的准识别与高效递送。

该体系在提升阿霉素*肿瘤疗效的同时，显著降低其心脏毒性和系统副作用，为难治性肿瘤和脑肿瘤的纳米靶向治疗提供了一种具有前景的研究工具和递送平台。

二、氯毒素（ClTx）的靶向特性

氯毒素是一种来源于以色列金蝎（Leiurus quinquestriatus）的 36 个氨基酸小分子肽，具有高度稳定的空间结构和良好的生物相容性。大量研究表明，ClTx 能够特异性结合多种肿瘤细胞表面高表达的分子，包括：

基质金属蛋白酶-2（MMP-2）

氯离子通道（Cl⁻ channels）

Annexin A2 等肿瘤相关蛋白

尤其在胶质母细胞瘤、星形胶质瘤及部分实体瘤中，ClTx 表现出优异的肿瘤识别能力，并可辅助纳米载体跨越血脑屏障或在肿瘤组织中富集。因此，ClTx 被广泛应用于肿瘤靶向成像与靶向治疗研究。

三、阿霉素的药理特点与应用限制

阿霉素是一种蒽环类*生素，具有广谱*肿瘤活性，能够通过以下机制发挥作用：

嵌入 DNA 双链，抑制核酸合成

抑制拓扑异构酶 II 活性

诱导氧化应激和肿瘤细胞凋亡

尽管阿霉素疗效显著，但其临床应用受到心脏毒性强、非特异性分布广、体内半衰期有限等问题的严重制约。因此，开发高效、安全的阿霉素递送系统一直是肿瘤纳米医学研究的重要方向。

四、ClTx-Liposome@DOX 的结构设计与制备原理

ClTx-Liposome@DOX 以经典脂质体为基础载体，通常由磷脂、胆固醇及功能化修饰脂质组成，通过薄膜分散法、梯度加载法或微流控技术制备而成。

其结构特征包括：

稳定的脂质双分子层囊泡结构，有效包载阿霉素

阿霉素主要分布于脂质体内水相中，减少外泄

氯毒素通过共价偶联或插入方式修饰于脂质体表面

粒径可控（一般为 80–120 nm），有利于体内循环和肿瘤渗透

表面电性温和，提高体系稳定性和生物相容性

该设计使脂质体在保持良好药物负载能力的同时，兼具主动靶向特性。

五、ClTx 修饰带来的核心优势

主动肿瘤靶向能力显著增强

ClTx 可特异性识别肿瘤细胞表面受体，促进脂质体在肿瘤组织中的富集和细胞内吞。

改善脑肿瘤递送效率

对胶质瘤等中枢神经系统肿瘤具有潜在的血脑屏障穿透和肿瘤定位优势。

提高阿霉素治疗指数

在保证*肿瘤活性的同时，显著降低心脏及正常组织毒性。

延长体内循环时间

脂质体结构有效减少药物的快速清除。

良好的生物相容性与安全性

所用材料均具有较高的生物安全性，适合体内外长期实验研究。

六、应用领域

ClTx-Liposome@DOX 广泛适用于以下研究方向：

胶质瘤及脑肿瘤靶向治疗研究

实体瘤靶向纳米给药系统评价

阿霉素耐药机制及逆转研究

肿瘤靶向肽功能验证

纳米药物体内分布与药效学研究

肿瘤成像与治疗一体化研究

七、产品总结

氯毒素 ClTx 修饰负载阿霉素的脂质体（ClTx-Liposome@DOX）通过将高亲和力肿瘤靶向肽、成熟脂质体递送平台与经典化疗药物有机结合，显著提升了阿霉素的靶向性、安全性和治疗效果。该产品在脑肿瘤和难治性实体瘤的准治疗研究中展现出广阔前景，是肿瘤纳米药物与靶向递送研究领域中具价值的功能化脂质体体系。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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