FA-PEG2K-NHS，叶酸-聚乙二醇2000-活性酯，结构合成

中文名称：叶酸-聚乙二醇2000-活性酯
英文名称：Folic Acid–Poly(ethylene glycol) 2000–N-hydroxysuccinimide Ester (FA-PEG2K-NHS)

结构合成说明：
FA-PEG2K-NHS 是一种由叶酸（Folic Acid, FA）、分子量约为 2000 的聚乙二醇（PEG2K）以及 N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活性酯组成的三元功能化分子。该结构通常呈现“FA-PEG-NHS”线性构型，其中叶酸位于一端作为识别单元，PEG2K 作为柔性亲水连接臂，NHS 活性酯位于另一端作为进一步偶联反应的活性位点。该分子在结构设计上兼顾了稳定性、空间间隔性与可反应性，是一种常用的聚合物中间体结构。

从结构构建思路来看，FA-PEG2K-NHS 的合成遵循“先偶联、再活化”的基本原则。首先选用具有单一反应位点的异双官能 PEG2K（如 NH₂-PEG2K-COOH 或 HO-PEG2K-COOH）作为中间桥梁。叶酸分子中含有两个羧基，其中 γ-羧基在空间位阻较小，通常作为主要反应位点。通过碳二亚胺类试剂（如 EDC 或 DCC）对叶酸羧基进行活化，使其转化为具有较高反应活性的中间体，随后与 PEG2K 分子上的氨基发生酰胺化反应，形成稳定的共价连接结构 FA-PEG2K-COOH。

在完成叶酸与 PEG2K 的主链连接后，第二步是将 PEG 末端羧基转化为 NHS 活性酯结构。该步骤同样采用碳二亚胺/NHS 体系进行。反应机理为：碳二亚胺首先与羧基形成 O-酰基异脲中间体，随后 NHS 分子取代该中间体中的不稳定结构，生成相对稳定的 NHS 酯键。这种结构在中性或弱碱性环境下具有良好的反应选择性，可与伯胺或仲胺分子发生亲核加成反应。

从分子结构层面分析，FA-PEG2K-NHS 的核心特征在于三段式线性结构：叶酸芳香杂环结构赋予分子一定刚性，PEG2K 提供柔性亲水链段，使整体分子在水相体系中具有良好的溶解特性，而 NHS 活性酯作为末端官能团，为后续分子偶联提供可控反应接口。这种结构组合方式使 FA-PEG2K-NHS 既具有稳定的骨架，又保留较高的结构可调性。

在结构合成研究中，常通过核磁共振（¹H NMR）确认酰胺键与 PEG 链段的存在，通过红外光谱（FTIR）检测酯键与酰胺键特征吸收峰，并结合紫外吸收光谱验证叶酸结构单元的完整性。凝胶渗透色谱（GPC）则用于分析分子量分布情况，以判断是否存在未偶联的 PEG 或叶酸残留。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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