物质名称：Naloxone fluorescein，纳洛酮荧光素，的纳洛酮

物质介绍与定制服务内容

纳洛酮荧光素是一种重要的生物化学探针，它将高效的特异性阿片受体拮抗剂纳洛酮与高灵敏度的荧光素报告基团通过共价连接。该化合物主要用于活细胞成像、受体定位、竞争性结合实验以及阿片受体（特别是μ受体）的内吞、循环和动态分布研究。其核心价值在于，能在保持纳洛酮与受体高亲和力结合的同时，实现对结合事件的实时、可视化追踪。

西安齐岳生物可提供的专业化定制服务内容包括：

1、结构修饰与标记定制：

荧光基团选择：除标准荧光素（FITC）外，我们可根据您的实验需求（如多色成像、避免自发荧光、特定激光器激发）提供系列，包括但不限于Cy3、Cy5、Cy7、罗丹明（TRITC）、Alexa Fluor系列（488, 555, 647等）。

连接臂（Linker）工程：定制不同长度和刚性的连接臂（如聚乙二醇链、烷基链），以优化探针的空间取向，平衡对受体结合亲和力的影响与的灵活性。

生物正交手柄引入：可在结构中定点引入叠氮、DBCO、炔基、四嗪等基团，使探针后期可通过点击化学与第二报告分子（如生物素、其他荧光团）连接，实现信号放大或多模态成像。

2、制剂与纯化定制：

高纯度制备：提供HPLC纯化（分析级与制备级），纯度可根据要求达到>95%， >98% 或 >99%，并提供完整的质谱（MS）、核磁（NMR）表征数据。

特定制剂形式：可定制为冻干粉末、特定浓度的DMSO储备液、或缓冲溶液制剂，并附带详细的存储和使用建议。

3、配套试剂与检测服务：

阳性/阴性对照品：可同步提供未标记的纳洛酮、非活性结构类似物或仅荧光素分子作为实验对照。

初步功能验证：根据需要，可提供在标准细胞系（如表达μ受体的HEK293细胞）上的初步共聚焦成像或受体结合竞争实验的数据与影像资料。

成功定制案例展示

我们已成功为国内外多家顶尖高校、研究所和医药企业的神经科学、药理学研究团队完成了高质量的纳洛酮荧光探针定制项目，以下为部分代表性案例：

案例一：多色成像探针套装开发（2024年）

• 客户需求：某大学神经药理实验室需要一套与不同阿片受体亚型（μ, δ, κ）结合的荧光探针，用于同一标本的多受体共定位研究，要求激发/发射光谱分离良好。

• 定制方案：我们设计了以纳洛酮为母核，分别标记FITC（Ex/Em: 495/519 nm）、Cy3（Ex/Em: 555/570 nm）和Cy5（Ex/Em: 650/670 nm） 的三种探针。通过优化连接臂，确保了三者对μ受体的亲和力（Ki值）与原型纳洛酮处于同一数量级。

• 交付与成果：交付高纯度冻干粉及DMSO储液。客户利用该套装成功在小鼠脑片模型中清晰可视化了不同阿片受体亚型在神经元亚细胞结构上的分布差异，成果发表于高水平SCI期刊。

案例二：可激活型（“关-开”）探针构建（2025年）

• 客户需求：某创新药研发公司希望开发一种仅在结合并内化进入细胞后才发出强荧光的“智能”探针，以降低背景信号，更精准追踪受体内吞动力学。

• 定制方案：我们采用了基于奎宁的荧光淬灭基团（QSY）与荧光素（FAM）对的荧光共振能量转移（FRET）策略。将QSY与FAM通过可被溶酶体蛋白酶切割的短肽链连接在纳洛酮上。探针游离时，FRET发生，荧光淬灭；被内吞至溶酶体后，肽链被切断，FRET对解离，FAM发出强荧光。

• 交付与成果：交付了功能验证成功的探针。客户反馈该探针背景信号极低，能显著提高活细胞长时间动态成像的信噪比，完美满足了其高通量筛选受体调节剂的需求。

第三部分：相关具体产品列表

供应商：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药前沿领域的科研试剂研发商。公司深耕药物传递系统与纳米靶向技术，构建了完善的技术体系，核心产品涵盖合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物、介孔二氧化硅及活性荧光染料等，产品应用于药物研发、生物成像及体外诊断等场景，为科研院所提供稳定、专业的试剂支持。

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