HSA-cRGD 靶向纳米系统

英文名称：Human Serum Albumin-cyclic RGD
中文名称：人血清白蛋白-环状RGD复合物

【组成与结构】

cRGD 是 RGD 的环化形式（如 cyclo(RGDfK)），比线性RGD具有更高的稳定性与整合素结合亲和力。将 cRGD 偶联至 HSA 后，可增强靶向性并提高系统稳定性。

HSA-cRGD通常通过PEG连接臂连接环状RGD与HSA，提升空间构象自由度。

可形成稳定纳米颗粒，带有明确的整合素靶向性能。

【理化性质】

粒径约为 80–150 nm

cRGD保留稳定的 β-turn 结构，增强整合素识别能力

表面电荷中性至弱负，利于生物相容性

在体液和酶环境中具备较高稳定性

【主要应用】

高亲和整合素靶向系统：cRGD特异性结合αvβ3整合素，适用于肿瘤新生血管靶向。

化疗药物递送：常见如 cRGD-修饰的HSA-Dox、HSA-PTX纳米粒。

协同治疗平台：与光热/光敏剂组合用于PDT/PTT协同治疗。

靶向放射性诊疗：与⁶⁴Cu、⁹⁹ᵐTc等放射性核素结合实现诊疗一体化。

【技术优势】

环状结构稳定性远高于线性RGD，降低降解速率

高亲和、高选择性，减少非靶组织摄取

可模块化改造，兼容多种成像剂或药物系统

延长血液循环、提高肿瘤累积量、增强治疗效果